2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT1 Receptor Isoform
  6. 5-HT1 Receptor 拮抗剂

5-HT1 Receptor 拮抗剂

5-HT1 Receptor 拮抗剂 (54):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14541
    Olanzapine

    奥氮平

    		Antagonist 99.83%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-117046A
    AVN-101 hydrochloride Antagonist
    AVN-101 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM)，对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    		Antagonist 99.95%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-10349
    WAY-100635 Antagonist 99.32%
    WAY-100635 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
  • HY-14542
    Ziprasidone

    齐拉西酮

    		Antagonist 99.81%
    Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
  • HY-103152
    GR 113808 Antagonist 99.96%
    GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT4 receptor 受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体的 300 倍。
  • HY-B1517A
    Alprenolol hydrochloride

    盐酸阿普洛尔

    		Antagonist 99.76%
    Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂，也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
  • HY-B1517
    Alprenolol

    阿普洛尔

    		Antagonist 99.87%
    Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂，也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
  • HY-101105A
    SB-224289 hydrochloride Antagonist ≥99.0%
    SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑作用。
  • HY-107836
    Methiothepin mesylate

    马来酸甲硫替平

    		Antagonist 99.60%
    Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的，非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂，pKd 值为 7.10 (5-HT1A)，7.28 (5HT1B)，7.56 (5HT1C)，6.99 (5HT1D)，7.0 (5-HT5A)，7.8 (5-HT5B)，8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7)，pKi 值为 8.50 (5HT2A)，8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
  • HY-103156
    NAS-181 dimesylate Antagonist 98.44%
    NAS181 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT1B 受体拮抗剂，Ki 值为 47 nM。NAS181 对 r5-HT1B 的选择性比牛 5-HT1B 受体 (Ki=630 nM) 高 13 倍。NAS181 通过抑制末端 r5-HT1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
  • HY-10121
    Asenapine

    阿塞那平

    		Antagonist 99.93%
    Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
  • HY-B0500
    Alverine citrate

    枸橼酸阿尔维林; 柠檬酸阿尔维林

    		Antagonist 99.71%
    Alverine citrate 是 5-HT1A 受体的一个拮抗剂，其 IC50 值为101 nM。
  • HY-17407
    Ziprasidone hydrochloride monohydrate

    盐酸齐拉西酮水合物

    		Antagonist 99.74%
    Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
  • HY-13527
    LY310762 Antagonist 98.68%
    LY310762 是一种选择性的 5-HT1D 受体拮抗剂 (Ki=249 nM)，对 5-HT1B 受体的亲和力较弱。LY310762 能有效废除 5-HT 的肾脏血管扩张作用。LY310762 还能显著但不完全地阻断 Sumatriptan (HY-B0121B) 诱导的兴奋性突触后电位 (EPSC) 振幅下降。
  • HY-10847B
    SB-277011 hydrochloride Antagonist 98.54%
    SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D3，D2，5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。
  • HY-N0096
    Rotundine

    罗通定

    		Antagonist 99.87%
    Rotundine 是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC50 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂，IC50 值为 370 nM。
  • HY-19818A
    NAN-190 hydrobromide Antagonist 98.59%
    NAN-190 hydrobromide 是一种血清素受体 5-HT 受体拮抗剂。NAN-190 hydrobromide 是 5-HT1A 选择性拮抗剂。
  • HY-17410
    Iloperidone

    伊潘立酮

    		Antagonist 99.97%
    Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
  • HY-103112B
    SB 243213 Antagonist 98.97%
    SB 243213 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂，对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37，pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性，有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
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